Атом углерода заменили на атом азота в поиске идеальных молекул для лекарств
На портале Nature описывается преобразование, открывающее новые горизонты в поиске идеальных молекул для лекарственных препаратов. В исследовании рассматривается прямое замещение гетероароматического атома углерода на атом азота, что может значительно улучшить возможности создания новых лекарств.
При поиске молекул, способных выполнять определенные функциональные роли, часто решающее значение имеет замена одного атома. В данном случае, замена ароматического атома углерода атомом азота может открыть потенциальные лекарства. До сих пор такие замены обычно осуществлялись косвенными методами, но новое преобразование позволяет проводить этот процесс напрямую, обходя многие традиционные ограничения.
Процесс преобразования, предложенный химиками University of Chicago и описанный в статье, основан на окислительной реструктуризации исходного азаарена, что приводит к образованию промежуточного соединения с раскрытым кольцом. Это соединение несет электрофильные участки, готовые к повторному замыканию кольца и изгнанию уходящей группы на основе углерода.
Этот метод, известный как «липкий конец», переворачивает традиционные подходы к вставке-удалению атомов, что позволяет избежать ошибок вращения структуры и возмущений заместителей, которые обычно возникают при пошаговом редактировании структуры.
Исследователи продемонстрировали успешное преобразование широкого спектра хинолинов и родственных азааренов, заменяя углерод C3 на атом азота. Механистические эксперименты подтвердили решающую роль активированного промежуточного соединения, указывая на перспективы более общей стратегии развития реакций трансмутации C-to-N.
Этот новый подход обещает ускорить процесс открытия новых лекарств, обогащая наше понимание химических преобразований и предоставляя более эффективные инструменты для химиков и исследователей в области биохимии.
Обсудим?
Смотрите также: